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硼酸在[11C]芳香腈類化合物標(biāo)記中的應(yīng)用

來(lái)源: X-MOL 2017-06-28 13:48:36

正電子斷層掃描成像(positron emission tomography, PET)是一種非侵入式、高分辨的醫(yī)學(xué)成像手段，在疾病的診斷、治療以及藥物研發(fā)中有著廣泛的應(yīng)用。碳-11 (11C, t1/2 = 20.3 min)標(biāo)記的有機(jī)小分子作為PET示蹤劑有著特殊的優(yōu)勢(shì)，相比于氟-18、碳-11標(biāo)記的化合物具有更短的半衰期，可以在相對(duì)短的時(shí)間周期內(nèi)實(shí)現(xiàn)對(duì)同一研究對(duì)象的多次成像；與此同時(shí)，碳作為有機(jī)化合物官能團(tuán)的基本構(gòu)成單位，為碳-11標(biāo)記的位點(diǎn)以及可以標(biāo)記的藥物和探針分子提供了更多的選擇。氰基是一類重要的官能團(tuán)，芳香腈類化合物不僅廣泛存在于天然產(chǎn)物和藥物分子中，而且可以迅速轉(zhuǎn)化為胺、羧酸以及酰胺類化合物。目前有機(jī)小分子的碳-11標(biāo)記絕大多數(shù)依賴于11C-甲基化，有限的芳香化合物11C-氰基化標(biāo)記策略主要使用金屬鈀催化的芳香鹵素化合物與[11C]氰基的偶聯(lián)反應(yīng)，需要使用對(duì)水或者空氣敏感的配體，因此為這些方法的廣泛應(yīng)用設(shè)置了障礙。

近年來(lái)，硼酸類化合物在[11C]羧酸、[18F]氟以及[131I]碘的標(biāo)記中得到越來(lái)越廣泛的應(yīng)用（圖一）。這類方法使用金屬銅作為催化劑并以穩(wěn)定易得的芳香硼酸/硼酸酯化合物作為前體，展現(xiàn)了獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。在此工作基礎(chǔ)上，哈佛醫(yī)學(xué)院/麻省總醫(yī)院的Steven H. Liang和Neil Vasdev課題組以硼酸為前體，首次實(shí)現(xiàn)了芳香腈類化合物在水相溶液中的碳-11標(biāo)記，該方法可以高效實(shí)現(xiàn)一系列[11C]芳香腈類化合物的合成，具有廣泛的底物適用性。

這類方法使用芳基硼酸為前體、CuI作為催化劑，以二級(jí)胺DMEDA作為配體，通過(guò)與[11C]氫氰酸在碳酸銫的DMF/水混合溶液中反應(yīng)，5分鐘內(nèi)實(shí)現(xiàn)了多種芳香腈化合物的碳-11標(biāo)記（圖2）。該方法不僅廣泛適用于苯環(huán)類化合物，而且不受前體中的雜原子以及芳香雜環(huán)干擾，為鹵素取代的芳香腈化合物標(biāo)記提供了可能。這種策略在[11C]氰基標(biāo)記藥物的合成以及后續(xù)的PET研究中具有廣闊的應(yīng)用前景。

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