3-氨基脫氧糖是很多天然產(chǎn)物和藥物的重要結(jié)構(gòu)單元。例如，作為對(duì)抗細(xì)菌最后一道防線的萬古霉素和具有抗菌活性的天然十七糖Saccharomicin A、B以及抗腫瘤藥物柔紅霉素、表柔比星等都含有這類糖基單元。這些稀有糖的結(jié)構(gòu)對(duì)藥物的活性起到重要作用，改變其結(jié)構(gòu)往往會(huì)導(dǎo)致藥理活性和理化性質(zhì)發(fā)生較大變化。因而，對(duì)這些藥物的氨基糖單元進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造有可能發(fā)現(xiàn)活性更好的藥物。如利用這一策略對(duì)萬古霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，人們成功開發(fā)了具有更強(qiáng)抗菌活性的特拉萬星和奧利萬星兩個(gè)上市藥物。但是，3-氨基脫氧糖的稀有性、復(fù)雜性、多樣性以及不穩(wěn)定性為相關(guān)化合物的化學(xué)合成和修飾帶來很大的挑戰(zhàn)。因此，合成天然3-氨基脫氧糖及類似物、研究其糖苷化效率并探索生物學(xué)意義對(duì)氨基糖類新藥的開發(fā)具有重要意義。最近，華中科技大學(xué)萬謙教授（點(diǎn)擊查看介紹）和曾靜副教授（點(diǎn)擊查看介紹）團(tuán)隊(duì)發(fā)展了一種3-氨基脫氧糖的多樣性合成策略，并在此基礎(chǔ)上對(duì)3-氨基脫氧糖的糖苷鍵構(gòu)建進(jìn)行了初步研究。
該團(tuán)隊(duì)通過合成具有多個(gè)反應(yīng)位點(diǎn)的關(guān)鍵中間體，并對(duì)該中間體進(jìn)行一系列官能化操作，成功實(shí)現(xiàn)了多個(gè)天然3-氨基和3-硝基糖單糖的快速高效合成。他們進(jìn)一步基于溫和的金催化俞糖基化方法，并通過添加調(diào)控劑DMF來調(diào)節(jié)糖基化的選擇性，實(shí)現(xiàn)了四個(gè)3-氨基糖單糖單元的有效連接，高效構(gòu)建了既含有α-糖苷鍵又含有β-糖苷鍵的3-氨基糖四糖。該工作為合成復(fù)雜的3-氨基糖類天然產(chǎn)物和藥物奠定了基礎(chǔ)，對(duì)開發(fā)具有抗菌、抗腫瘤活性的氨基糖類藥物具有重要意義。
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